Асевutolol (ацебутолол)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Селективный β-адреноблокатор, действует преимущественно на β1-адренорецепторы. Обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. В покое мало влияет на автоматизм синусового узла, ЧСС, сократимость миокарда. При физической и психоэмоциональной нагрузке вызывает урежение ЧСС, уменьшение сердечного выброса и потребности миокарда в кислороде. Уменьшение ЧСС сопровождается удлинением диастолы, что способствует улучшению перфузии миокарда.

Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2-й недели курсового лечения.

При применении в средних терапевтических дозах не оказывает существенного влияния на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий. Практически не влияет на углеводный и липидный обмен.

ПОКАЗАНИЯ

Артериальная гипертензия; профилактика приступов стенокардии; купирование и профилактика нарушения ритма сердца (наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, мерцание и трепетание предсердий).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Средняя суточная доза ацебутолола составляет 400 мг в 1 или 2 приема. Максимальная суточная

доза 1.2 г.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Тошнота, головные боли, усталость, диарея, запор, похолодание и парестезии конечностей, усиление периферических нарушений кровообращения, кожные аллергические реакции, бронхоспазм, иногда – мышечная слабость и судороги. Редко – усиление жалоб при перемежающейся хромоте или синдроме Рейно, нарушение AV проводимости, брадикардия, выраженная гипотония, головокружение, утомляемость, сухость во рту, конъюнктивит, уменьшение секреции слезной жидкости. У предрасположенных пациентов возможны ухудшение бронхиальной проходимости, появление симптомов сердечной недостаточности. Очень редко – нарушение потенции, появление латентного или ухудшение течения имеющегося сахарного диабета, возникновение или обострение псориаза.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

AV блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия, СССУ, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность IБ-Ш стадии, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, обструктивные заболевания бронхов, гиперчувствительность бронхов, тяжелые расстройства периферического кровообращения, беременность, лактация, лечение ингибиторами МАО, повышенная чувствительность к ацебутололу.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С особой осторожностью применяют у больных с нарушениями функции печени и почек, с сахарным диабетом (особенно при его лабильном течении), болезнью Рейно и другими облитерирующими заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (в этом случае необходимо предварительное лечение α-адреноблокаторами). У больных с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования. Отмену ацебутолола следует проводить постепенно, снижая дозу в течение 2 недель или более.

При одновременном применении ацебутолола с другими β-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов повышается риск развития артериальной гипотензии (ацебутолол не следует применять на фоне лечения верапамилом или в течение нескольких дней после его отмены; при одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов производными дигидропиридина следует тщательно контролировать АД, особенно в начале терапии; с осторожностью применять одновременно с дилтиаземом). На фоне применения ацебутолола может потребоваться уменьшение дозы гипогликемических средств. Однако, в настоящее время известно, что β-адреноблокаторы могут несколько уменьшать эффект глибенкламида. Ацебутолол является кардиоселективным β-адреноблокатором и может проявлять антагонизм в отношении действия симпатомиметиков и бронходилататоров производных ксантина, который выражен в меньшей степени, чем у некардиоселективных β-адреноблокаторов. У пациентов, получающих ацебутолол, при применении циклопропана или трихлорэтилена возможно уменьшение компенсаторных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы во время проведения анестезии (в случае предшествующей или продолжающейся терапии ацебутололом необходимо поставить в известность анестезиолога; не следует применять одновременно галогенсодержащие средства для наркоза). При одновременном применении ацебутолола с НПВС или нейролептиками возможно увеличение частоты проявления и тяжести побочных эффектов (комбинированную терапию следует проводить в стационаре). При одновременном применении β-адреноблокаторов и дигоксина возможно развитие выраженной брадикардии. Теоретически, при одновременном введении β-адреноблокаторов (даже кардиоселективных) в высоких дозах и ингибиторов МАО существует риск развития артериальной гипертензии.

Строение оболочки клетки Митохондрии Эндоплазматическая сеть Клеточная мембрана Центриоли ...

Блокаторы b-адренорецепторов В 1948 г. Ahlquist описал существование a- и b-адренорецепторов. В 1958 г. появилось первое сообщение о возможности с помощью фармакологических средств блокировать b-адренорецепторы. Началом клинического применения b-блокаторов можно считать 1964 г., когда была опубликована статья B. Prichard и P. Gillam о лечении артериальной гипертони ...