Pindolol (пиндолол)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Неселективный β-адреноблокатор с ISA обладает слабой мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиритмическое действие.

При повышенной симпатической активности уменьшает ЧСС, силу сердечных сокращений, сердечный выброс, что приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде.

У пациентов с артериальной гипертензией при приеме однократной дозы уменьшает АД, ЧСС сердечный выброс, но при курсовом применении сердечный выброс возвращается к исходному уровню, при этом ОПСС уменьшается; АД остается на более низком уровне. Активность ренина плазмы уменьшается и при приеме однократной дозы при курсовом применении.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

После приема внутрь пиндолол почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Сmax в плазме крови достигается через 1-2 ч.

Связывание с белками плазмы составляет 40-60%. Умеренно растворим в жирах.

Частично метаболизируется в печени (60%) главным образом путем конъюгации. Активные метаболиты неизвестны. Выводится с мочой как в неизмененном виде, так и виде метаболитов. Т1/2 составляет 3-4 ч (у здоровых взрослых).

Т1/2 увеличивается у пожилых пациентов с артериальной гипертензией и у пациентов с почечной

или печеночной недостаточностью.

ПОКАЗАНИЯ

Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения (профилактика приступов), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, гиперкинетический кардиальный синдром. В качестве вспомогательного средства при феохромоцитоме.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Устанавливают индивидуально. Для приема внутрь начальная доза – по 5 мг 3 раза/сут, дозу постепенно увеличивают на 5 мг в неделю до достижения оптимального терапевтического эффекта. Суточная доза варьирует от 7.5 мг до 30 мг. Кратность приема 2-3 раза/сут. Максимальная разовая доза составляет 20 мг. Для в/в введения (медленно) начальная доза составляет 400 мкг, затем каждые 20 мин дозу можно повышать на 200 мкг до максимальной дозы 1.2 мг.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто – головокружение, нарушения сна (включая яркие сновидения), головная боль, слабость, утомляемость; возможны – тремор, парестезии; редко – галлюцинации, депрессия.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота; возможны – диарея, ощущение дискомфорта в животе.

Со стороны дыхательной системы: возможен бронхоспазм у предрасположенных пациентов.

Со стороны костно-мышечной системы: возможны мышечные судороги, боли в ногах, похолодание конечностей.

Со стороны органа зрения: возможны кератит, конъюнктивит.

Дерматологические реакции: возможны эритематозная сыпь, зуд.

Аллергические реакции: Возможна аллергическая псориазоподобная сыпь.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Бронхоспазм, бронхиальная астма, склонность к бронхоспастическим состояниям, аллергические состояния (в т.ч. аллергический ринит), которые могут сопровождаться бронхоспазмом; синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), СССУ, AV блокады II и III степени; шок (в т.ч. кардиогенный и гиповолемический), правожелудочковая недостаточность вследствие легочной гипертензии; выраженная гипертрофия правого желудочка (за исключением специфических случаев врожденных заболеваний сердца, в т.ч. тетрады Фалло, на усмотрение кардиолога); повышенная чувствительность к пиндололу.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Безопасность применения пиндолола при беременности не изучена. Полагают, что применение возможно только в случае крайней необходимости, если предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. В экспериментальных исследованиях показано, что пиндолол не оказывает тератогенного действия. Пиндолол в небольших количествах выделяется с грудным молоком, однако данные влиянии на грудного ребенка отсутствуют. При необходимости применения пиндолола в период лактации следует тщательно взвесить предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

β-адреноблокаторы уменьшают сократимость миокарда и могут индуцировать развитие или усугубить сердечную недостаточность у пациентов с указаниями в анамнезе на сердечную недостаточность, хроническую миокардиальную недостаточность, кардиомиопатию. У пациентов без указаний в анамнезе на сердечную недостаточность при продолжительном угнетающем действии на миокард возможно развитие сердечной недостаточности. Хотя застойная сердечная недостаточность рассматривается как противопоказание для применения β-адреноблокаторов, имеются данные об их экспериментальном применении при сердечной недостаточности. Поскольку требуется дальнейшее изучение этой проблемы, не следует применять β-адреноблокаторы при сердечной недостаточности вне специализированной клиники. Перейти на страницу: 1 2

Анализ работы врача педиатра Нерюнгринской городской больницы АРТЕРИИ ВЕРХНЕЙ КОНЕЧНОСТИ ПОДКРЫЛЬЦОВАЯ АРТЕРИЯ Подкрыльцовая артерия, а. axillaris , залегает в подкрыльцовой яме. Она является непосредственным продолжением а. subclavia и распола- гается на протяжении от нижнего края ключицы с зале- гающей под ней подключичной мышцей до нижнего края большой грудной мышцы, где ...

Блокаторы b-адренорецепторов В 1948 г. Ahlquist описал существование a- и b-адренорецепторов. В 1958 г. появилось первое сообщение о возможности с помощью фармакологических средств блокировать b-адренорецепторы. Началом клинического применения b-блокаторов можно считать 1964 г., когда была опубликована статья B. Prichard и P. Gillam о лечении артериальной гипертони ...