Talinolol (талинолол)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Селективный блокатор β1-адренорцепторов без ISA. В очень высоких дозах может блокировать β2-адренорецепторы. Не обладает мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Блокируя β1-адренорецепторы, уменьшает стимулирующее влияние на миокард симпатической иннервации и циркулирующих в крови катехоламинов. Уменьшает автоматизм синусового узла, ЧСС (при физической нагрузке и в покое), сократимость миокарда, замедляет AV проводимость, уменьшает возбудимость миокарда. Снижает потребность миокарда в кислороде, приводит к уменьшению частоты и тяжести приступов стенокардии. Вызывает снижение повышенного АД (гипотензивный эффект обычно стабилизируется к концу 2-й недели лечения).

ФАРМАКОКИНЕТИКА

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 50-70%. Абсолютная биодоступность – 55±15%.

После приема 50 мг талинолола Сmax в плазме составляет 168±67 нг/мл и достигается через 3.2±0.8 ч. АUC – 1321±382 нг х ч/мл. Одновременный прием пищи замедляет скорость абсорбции и уменьшает уровень в плазме.

После в/в введения 30 нг талинолола Сmax, в плазме составляет 631±95 нг/мл, АUС – 1433±153 нг х ч/мл.

Связывание с белками плазмы составляет 60%. Vd – 3.3±0.5 л/кг.

Биотрансформируется незначительно (менее 1%). Т1/2 после приема внутрь составляет 11.9±2.4 ч, после в/в введения — 10.6±3.3 ч. Около 60% неизмененного талинолола выводится с мочой, 40% – с желчью и калом.

ПОКАЗАНИЯ

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, купирование и профилактика пароксизмальных нарушений сердечного ритма, НЦД по гипертоническому типу, острый инфаркт миокарда (при строгом учете противопоказаний нестабильная стенокардия тяжелого течения, вторичная профилактика инфаркта миокарда).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и тяжести течения заболевания. При приеме внутрь суточная доза составляет 50-300 мг, кратность приема – 1-2 раза/сут.

При в/в введении разовая доза – 10 мг, частота введения зависит от клинической ситуации.

Максимальные дозы: при приеме внутрь – 300 мг/сут, при в/в введении – 60 мг/сут.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны синусовая брадикардия, AV блокада I степени, чрезмерное снижение АД; редко – похолодание конечностей (как следствие сужения сосудов у предрасположенных пациентов возможно уменьшение миокардиального резерва).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головокружение, головные боли, расстройства зрения, седативный эффект, расстройства сна; редко – уменьшение секреции слезной жидкости, мышечные судороги.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диспепсические явления; в отдельных случаях – спастические боли в животе, симптомы, сходные с симптомами кишечной непроходимости, холестатический гепатоз.

Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможен бронхоспазм.

Дерматологические реакции: редко – экзантема.

Прочие: возможны усиление потоотделения, вялость; редко – снижение потенции.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Недостаточность кровообращения II- IV класса (по NYHA), СССУ, синоатриальная блокада, AV блокада II и III степени, синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда, осложненный брадикардией, артериальной гипотензией, левожелудочковой недостаточностью, бронхиальная астма, феохромоцитома (без использования α-адреноблокаторов), повышенная чувствительность к талинололу.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Применение талинолола при беременности и в период лактации возможно только по жизненным показаниям.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Не следует применять талинолол у пациентов со стенокардией Принцметала.

С осторожностью применяют талинолол у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательной системы, выраженными нарушениями периферического артериального кровообращения, сахарным диабетом, при котором требуется терапии гипогликемическими средствами (особенно при лабильном течении), с метаболическим ацидозом, псориазом или указаниями на псориаз в семейном анамнезе.

Лечение следует прекращать постепенно, в течение 1-2 недель, во избежание развития синдрома отмены.

При употреблении алкоголя на фоне терапии талинололом возможно замедление скорости психомоторных реакций, связанное со снижением АД.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

При применении талинолола, особенно в начале лечения и при смене препарата возможно замедление скорости психомоторных реакций, связанное со снижением АД. Это следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Перейти на страницу: 1 2

Алкоголизм и алкогольные психозы Алкоголизм – это болезнь в результате злоупотребления алкоголем в таких дозах и с такой частотой, которые приводят к потере эффективности в работе и нарушению семейных взаимоотношений и общественной жизни и к расстройствам физического и психического здоровья. Алкоголизм в социальном смысле – это неумеренное потребление спиртных напит ...

Мягкий шанкр Мягкий шанкр - одна из бактериальных инфекций, передающихся половым путем, которая до настоящего времени редко встречалась в промыш-ленно развитых западных странах; однако в масштабах всего земного шара она, по-видимому, распространена больше, чем сифилис (Schmid et al., 1987). Возбудитель мягкого шанкра - короткая палочковидная бак ...