Простагландины в офтальмологии

Как и в других органах, в тканях глазного яблока ПГ участвуют в развитии воспаления, усиливая экссудативные процессы и гиперемию, вызывают сокращение сфинктера зрачка. Кроме того, они изменяют проницаемость гематоофтальмического барьера, что может способствовать развитию отека макулы.

Открытие влияния ПГ на офтальмотонус позволило начать их использование в качестве терапевтических препаратов. Ряд исследователей обнаружили, что при местном применении ПГE и ПГF вызывают снижение ВГД. Эффект ПГF и особенно их аналогов оказался более выраженным. Снижение офтальмотонуса при местном применении ПГ происходит вследствие усиления увеосклерального оттока водянистой влаги.

Согласно последним данным, усиление увеосклерального оттока связано с разрежением экстрацеллюлярного матрикса (ЭЦМ) ресничной мышцы. Взаимодействуя со специфическими рецепторами, простагландины F2a вызывают усиление секреции матричных металлопротеаз (ММП) в тканях цилиарной мышцы. ММП секретируются, как неактивные проэнзимы, экстрацеллюлярно они превращаются в активные ферменты, которые могут разрушать фибриллы коллагена, в результате чего происходит разрежение ЭЦМ.

В 1994 г. в Японии впервые появился лекарственный препарат, который по химической структуре являлся аналогом ПГF2a. Данный препарат получил торговое название Рескула – это 0,12% раствор унопростона изопропила, являющегося природным метаболитом простагландина F2a. Через 2 года в США был зарегистрирован новый препарат Ксалатан

, содержащий 0,005% раствор латанопроста – синтетический фенил–замещенный аналог ПГF2a.

Оба препарата являются пролекарствами, которые при прохождении через ткани роговицы под воздействием энзимов гидролизируются до активных кислот.

Латанопрост и унопростон обладают разной селективностью по отношениию к FP–рецепторам и разной липофильностью. Латанопрост более липофилен, и поэтому он более легко проникает через роговицу. Как показали сравнительные исследования сродства унопростона, естественного ПГF2a и латанопроста по отношению к FP–рецепторам, естественный ПГ и латанопрост проявили одинаково высокую селективность по отношению к FP–рецепторам, в то время как сила действия и селективность унопростона была в 10 раз ниже.

На сегодняшний день в мире, в том числе и в России, проведены широкие клинические испытания эффективности обоих препаратов.

Сравнительные 6–месячные клинические исследования эффективности 0,12% унопростона и 0,5% тимолола (оба препарата применялись 2 раза в день) показали, что снижение ВГД на фоне терапии унопростоном составило 3–4 мм рт. ст., в то время как у больных, получавших тимолол, – 4–5 мм рт. ст.

При сравнении эффективности 0,12% унопростона, 0,5% тимолола и 0,5% бетаксолола у больных ПОУГ в течение 6 месяцев было выявлено, что наибольшим гипотензивным действием обладал тимолол (в среднем ВГД снизилось на 5–6 мм рт. ст.), бетаксолол и унопростон обладали приблизительно одинаковой эффективностью (в среднем снижение офтальмотонуса составило 5 мм рт. ст. в группе бетаксолола и 4–5 мм рт. ст. в группе унопростона).

Изучение возможности комбинированного применения унопростона показало, что эффективность комбинации унопростона и тимолола сравнима с гипотензивным эффектом комбинации латанопроста и плацебо.

Унопростон является декосоноидом, который образуется при метаболизме декосохеноидной кислоты (DHA). DHA относится к классу НЖК, как и арахидоновая кислота, принимает участие в образование ПГ. Она содержится в сетчатке и входит в состав мембран фоторецепторов.

Проведенные экспериментальные исследования влияния различных концетраций унопростона на сохранение ганглиозных клеток сетчатки при ее ишемии показали, что унопростон оказывает нейропротекторное действие. Однако широких исследований нейропротекторного действия унопростона не проводилось.

Сравнительные исследования эффективности 0,5% раствора тимолола малеата, применяемого 2 раза в день, и 0,005% раствора латанопроста, используемого 1 раз в день, показали, что латанопрост у большего числа больных и в большей степени снижает офтальмотонус. По данным Alma, у 56% больных, получавших латанопрост, ВГД было ниже или равно 17 мм рт.ст., а у 27% пациентов оно было ниже 15 мм рт.ст. В группе тимолола малеата только у 38% больных офтальмотонус был ниже 17 мм рт.ст. и у 14% – ниже 15 мм рт.ст.

Двойные слепые клинические исследования показали, что снижение офтальмотонуса на фоне применения латанопроста в течение 6 мес составило 8,0±0,1 мм рт.ст., а в группе тимолола ВГД уменьшилось на 6,7±0,1 мм рт.ст. Разница между двумя методами лечения составила 1,3 мм рт.ст. Перейти на страницу: 1 2 3

Болезни, передающиеся половым путем (БППП) Инфекционные заболевания, распространяющиеся в результате половых контактов, называют болезнями, передающимися половым путем (БППП). К БППП относят болезни, которые раньше называли венерическими (т.е. почти всегда передающиеся половым путем), а также ряд болезней, иногда передающихся и не половым путем. Помимо того, что термин БППП ...

Открытые повреждения раны Открытым повреждением, или раной, называется зияющее нарушение целости покровов (кожи, слизистых оболочек) с возможным разрушением глубжележащих тканей. Опасностями раны являются: а) кровотечение с развитием острой анемии; б) шок, сопровождающийся нарушением функций жизненно важных органов; в) развитие инфекции; г) возможность нарушен ...