AMiodarone (амиодарон)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Антиаритмическое и антиангинальное средство. Антиаритмический эффект амиодарона связан со способностью вызывать увеличение длительности потенциала действия клеток сердечной мышцы и эффективного рефрактерного периода предсердий, желудочков , AV узла, пучка Гиса, волокон Пуркинье. Это сопровождается снижением автоматизма синусового узла, замедлением AV проводимости, снижением возбудимости кардиомиоцитов. Полагают, что механизм увеличения продолжительности потенциала действия связан с блокадой калиевых каналов (снижается выведение ионов калия из кардиомиоцитов).
Обладает свойствами неконкурентного антагониста α- и β-адренорецепторов, блокирует натриевые каналы в сердце и в небольшой степени – кальциевые каналы. Относится к антиаритмическим средствам III класса, сочетая свойства I, II и IV классов.
Уменьшает ЧСС, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде; увеличивает коронарный кровоток. Не оказывает существенного влияния на системное АД.
Полагают, что амиодарон может повышать уровень фосфолипидов в тканях.
Содержит йод. Влияет на метаболизм гормонов щитовидной железы, ингибирует превращение Т3 в Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард (дефицит Т3 может привести к его гиперпродукции и тиреотоксикозу).
При приеме внутрь начало действия – от 2-3 дней до 2-3 мес., длительность действия также вариабельна – от нескольких недель до нескольких месяцев. После в/в введения максимальный эффект достигается через 1-30 мин и продолжается 1-3 ч.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
После приема внутрь медленно всасывается из ЖКТ, абсорбция составляет 20-55%. Сmax в плазме крови достигается через 3-7 ч.
Вследствие интенсивного накопления в жировой ткани и органах с высоким уровнем кровоснабжения (печень, легкие, селезенка) имеет большой и вариабельный Vd и характеризуется медленным достижением равновесной и терапевтической концентраций в плазме крови и к длительному выведению. Амиодарон определяется в плазме крови до 9 мес. после прекращения его применения.
Связывание с белками высокое – 96%.
Интенсивно метаболизируется в печени с образованием активного метаболита десэтиламиодарона, а также, по-видимому, путем дейодирования.
Выведение имеет двухфазный характер. Т1/2 в начальной фазе составляет 2.5-10 дней, в терминальной фазе – 20-100 дней; десэтиламиодарона – в среднем 61 день. Выводится главным образом с желчью через кишечник, может наблюдаться небольшая энтерогепатическая рециркуляция. В малых количествах амиодарон и десэтиламиодарон выводится с мочой.
ПОКАЗАНИЯ
Лечение и профилактика пароксизмальных нарушений ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, в том числе при синдроме WPW, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий, синусовая тахикардия) и экстрасистолии (наджелудочковой и желудочковой); профилактика приступов стенокардии.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
При приеме внутрь для взрослых начальная разовая доза составляет 200 мг. Для детей доза составляет 2.5-10 мг/сут. Схему и длительность лечения устанавливают индивидуально.
Для в/в введения (струйно или капельно) разовая доза составляет 5 мг/кг, суточная доза – до 1.2 г (15 мг/кг).
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны тяжелая брадикардия, блокада синусового узла, нарушения проведения, тяжелая артериальная гипотензия (более вероятна при быстром в/в введении), усиление желудочковых тахиаритмий; редко – сердечная недостаточность.
Со стороны эндокринной системы: возможно развитие гипо- или гипертиреоидизма. Перейти на страницу: 1 2
Адаптивная физическая культура в системе больных наркоманией Человек знает и употребляет наркотики с незапамятных времён. Существует гипотеза, что ещё 40 тысяч лет назад до нашей эры произошло первое знакомство человека с наркотиками. Первые исторические записи о далёком прошлом рода человеческого содержат данные о том, что практически все народы, начиная с доисторического пери ...
Оппель В.А. Выдающийся ученый, создатель оригинальной хирургической школы, про- фессор Владимир Андреевич Оппель родился 24 декабря 1872г. в Петербур- ге в дворянской семье. Его отец Андрей Алексеевич Опель был пианистом и композитором. Его мать Варвара Леонидовна, была высокообразованной женщиной, хотя образование получила домашн ...